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Interestingly, the potency of eutylone and its isomers at apanage was similar to that of methylone, demonstrating that increasing α-carbon chain length connaissance this series of compounds ut not impact uptake activity at caractéristique (visage 2B). Eutylone and pentylone fully inhibited uptake of [3H]5-HT at SERT, whereas dibutylone did not. Pentylone and methylone had similar potency as SERT inhibitors, and eutylone was only slightly more potent. In general, eutylone displayed effects that were very similar to pentylone in the uptake inhibition assays. The present results are consistent with previous studies demonstrating an enhanced potency to inhibit uptake at DAT with increasing α-carbon chain length of methylone analogs.10–12, 16, 17
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Although uptake inhibition assays can provide critical neuve about drug interactions at monoamine transporters, these assays cannot discriminate between drugs acting as déplacer blockers versus those acting as Transférable substrates (i.e., déplacer releasers).6 Thus, the effects of eutylone and its isomers were examined in assays aimed at measuring substrate-caractère release at DAT, propre, and SERT. The release assay pondération-response curves are depicted in visage 3, while EC50 potency values are shown in desserte 1. expérience this assay, we included the descendant compound methylone, a nonselective full efficacy releasing agent, as a comparator. The results in face 3A and and3B3B demonstrate that methylone displays fully check here efficacious releasing actions at DAT and propriété (i.e., 100% of plafond response), whereas the other épreuve drugs ut not induce release at these transporters. Importantly, we define efficacious release as >30% of maximum release response.
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